Sergey Kshchenko
Sergey Kshchenko
  • Specialità: Vertebrologo, medico di medicina dello sport, gerontologo, nutrizionista, chinesiologo, terapia fisica, chiropratico.
  • Esperienza professionale: 14 anni.
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Masterline 100 mg Gold Line | FIS-0216

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Disponibilità: Disponibile

Marca: Gold Line

Codice Prodotto: FIS-0216

Combinato, brucia grassi, farmaco, la cui azione è dovuta ai suoi componenti costitutivi. Masterline è un profarmaco ed esercita il suo effetto in vivo grazie ai metaboliti (ammine primarie e secondarie) che inibiscono la ricaptazione delle monoamine (serotonina, noradrenalina, dopamina). Un aumento del contenuto di neurotrasmettitori nelle sinapsi aumenta l'attività della serotonina centrale 5NT e dei recettori adrenergici, che contribuisce ad aumentare la sensazione di sazietà e ad una diminuzione della necessità di cibo, nonché ad un aumento della produzione di calore.
Attivando indirettamente i recettori beta-adrenergici, la sibutramina agisce sul tessuto adiposo bruno. La perdita di peso è accompagnata da un aumento della concentrazione plasmatica delle lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) e da una diminuzione dei trigliceridi, del colesterolo totale, delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e dell'acido urico. La sibutramina e i suoi metaboliti non influenzano il rilascio di monoamine, non inibiscono la monoamino ossidasi (MAO); hanno una bassa affinità per un gran numero di recettori dei neurotrasmettitori, tra cui serotonina (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, b-HT2C), adrenergici (beta1, beta2, beta3, alfa1, alfa2), dopamina (D1, D2), recettori muscarinici, istamina (H1), benzodiazepine e glutammato (NMDA). La cellulosa microcristallina è un enterosorbente, ha proprietà di assorbimento e un effetto disintossicante non specifico.Lega e rimuove dal corpo vari microrganismi, i loro prodotti metabolici, tossine di natura esogena ed endogena, allergeni, xenobiotici, nonché un eccesso di alcuni prodotti metabolici e metaboliti responsabili dello sviluppo della tossicosi endogena.

Farmacocinetica

Aspirazione. Durante il "passaggio primario" attraverso il fegato, subisce una biotrasformazione sotto l'influenza dell'isoenzima CYP3A4 con la formazione di due metaboliti attivi (monodesmetilsibutramina (ML) e didesmetilsibutramina (M2)). Dopo l'assunzione di una singola dose, la concentrazione plasmatica massima di M1 è 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), M2 - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). La concentrazione massima viene raggiunta dopo 1,2 ore (sibutramina), 3-4 ore (ML e M2). L'assunzione simultanea di cibo riduce la concentrazione massima di metaboliti del 30% e aumenta il tempo per raggiungerla di 3 ore, senza modificare l'area della curva concentrazione-tempo (AUC)

Distribuzione

Si distribuisce rapidamente ai tessuti. Il legame alle proteine ​​è del 97% (sibutramina) e del 94% (ML e M2). La concentrazione di equilibrio dei metaboliti attivi nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 4 giorni dall'inizio dell'uso ed è circa 2 volte superiore alla concentrazione nel plasma sanguigno dopo l'assunzione di una singola dose.

Metabolismo ed escrezione

 I metaboliti attivi subiscono idrossilazione e coniugazione per formare metaboliti inattivi, che sono principalmente escreti dai reni. L'emivita della sibutramina è -1,1 ore, M1-14 ore, M2 -16 ore Farmacocinetica in casi clinici speciali. I dati limitati attualmente disponibili non indicano la presenza di differenze clinicamente significative nella farmacocinetica negli uomini e nelle donne. La farmacocinetica negli individui anziani sani (età media 70 anni) è simile a quella dei giovani. Insufficienza renale L'insufficienza renale non influisce sull'AUC dei metaboliti attivi Ml e M2, ad eccezione del metabolita M2 nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale in dialisi. Insufficienza epatica. Nei pazienti con compromissione epatica moderata dopo una singola dose di sibutramina, l'AUC dei metaboliti attivi ML e M2 è superiore del 24% rispetto agli individui sani.

Indicazioni

 Obesità, eccesso di peso corporeo.

Controindicazioni

Ipersensibilità installata alla sibutramina o ad altri componenti del farmaco; la presenza di cause organiche di obesità (ad esempio ipotiroidismo); gravi disturbi alimentari - anoressia nervosa o bulimia nervosa; malattia mentale; sindrome di Gilles de la Tourette (tic generalizzati); l'uso simultaneo di inibitori MAO o il loro uso entro 2 settimane prima della nomina del farmaco; l'uso di altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (ad esempio antidepressivi, antipsicotici).); farmaci prescritti per i disturbi del sonno contenenti triptofano, nonché altri farmaci ad azione centrale per la perdita di peso; cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca cronica scompensata, cardiopatie congenite, arteriopatia periferica occlusiva, tachicardia, aritmia, malattie cerebrovascolari (ictus, accidente cerebrovascolare transitorio); ipertensione arteriosa incontrollata (pressione sanguigna (BP) superiore a 145/90 mm Hg); tireotossicosi; grave compromissione della funzionalità epatica e/o renale; Iperplasia prostatica benigna; feocromocitoma; glaucoma ad angolo chiuso; dipendenza farmacologica, farmacologica o alcolica accertata; gravidanza e allattamento;

Precauzioni

Il farmaco deve essere prescritto per le seguenti condizioni: anamnesi di aritmia, insufficienza circolatoria cronica, cardiopatia ischemica (inclusa anamnesi), colelitiasi, ipertensione (controllata e nell'anamnesi), disturbi neurologici, inclusi ritardo mentale e convulsioni (inclusa una storia), compromissione della funzionalità epatica e/o renale di gravità da lieve a moderata, tic motori e verbali nell'anamnesi.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono più comuni all'inizio del trattamento (nelle prime 4 settimane). La loro gravità e frequenza diminuiscono nel tempo.
 
Da parte del sistema nervoso centrale, secchezza delle fauci e insonnia sono effetti collaterali comuni, a volte mal di testa, vertigini, ansia, parestesie e alterazioni del gusto. {
Da parte del sistema cardiovascolare, a volte si osservano tachicardia, palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, sintomi di vasodilatazione, inclusa iperemia cutanea. Da parte dell'apparato digerente, si osservano spesso perdita di appetito e costipazione, a volte nausea ed esacerbazione di emorroidi.
 
Da parte della pelle, a volte si nota sudorazione.
Da parte del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità allergica da eruzioni cutanee minori e orticaria ad angioedema e anafilassi. In casi isolati, durante il trattamento con sibutramina, vengono descritti i seguenti fenomeni indesiderabili clinicamente significativi: dismenorrea, edema, sindrome simil-influenzale, prurito della pelle, mal di schiena, dolore addominale, aumento paradossale dell'appetito, sete, rinite, depressione , sonnolenza, labilità emotiva, ansia, irritabilità, nervosismo, nefrite interstiziale acuta, sanguinamento, porpora di Shenlein-Henoch (emorragia nella pelle), convulsioni, trombocitopenia, aumento transitorio dell'attività degli enzimi "epatici" nel sangue. Un paziente con disturbo schizoaffettivo sospettato di esistere prima del trattamento ha sviluppato psicosi acuta dopo il trattamento. Le reazioni da astinenza come mal di testa o aumento dell'appetito sono rare.
 
Non ci sono prove che sintomi da astinenza, sintomi da astinenza o disturbi dell'umore si manifestino dopo il trattamento. Cambiamenti nel sistema cardiovascolare. C'è un moderato aumento della pressione sanguigna a riposo di 1-3 mm Hg. e un moderato aumento della frequenza cardiaca di 3-7 battiti al minuto. In alcuni casi è possibile un aumento più pronunciato della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Le variazioni clinicamente significative della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca vengono registrate principalmente all'inizio del trattamento (nelle prime 4-8 settimane).

Sostanza Drostanolone
Principio attivo, mg 100
Modulo di approvazione Flaconcino
1 flaconcino, ml 10
Flaconcino per confezione 1
Fabbricante Gold Line
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